Diethylen glycol monoethyl ether (DEGEE, Transcutol) – dung môi, chất tăng thấm qua da

Diethylen glycol monoethyl ether (DEGEE, ethoxydiglycol; loại dược dụng tinh khiết thường gọi theo tên thương mại Transcutol) là chất lỏng trong, không màu, hút ẩm, mùi nhẹ. Đây là dung môi, chất trợ tan tương hợp với nhiều chất, dùng trong chế phẩm uống, bôi da và tiêm, đồng thời là chất tăng thấm qua da được dùng rộng rãi.

Thông tin nhanh

Tên khác	DEGEE, ethoxydiglycol, ethyl carbitol, carbitol, ethyl digol, 3,6-dioxa-1-octanol; Transcutol P, Transcutol HP
Tên hóa học – CAS	2-(2-Ethoxyethoxy)ethanol – 111-90-0
Công thức – KLPT	C₆H₁₄O₃ – 134,17
Nhóm chức năng	Chất trợ tan, dung môi
Dược điển	BP, Ph.Eur., USP-NF

Ứng dụng

Đồng dung môi tăng độ tan dược chất trong hệ cung cấp thuốc đường uống, mức dùng giới hạn tới 10%. Loại tinh khiết cao cũng có trong một số thuốc tiêm.
Tăng thấm qua da cho nhiều dược chất; dùng trong kem, lotion, vi nhũ tương và gel nước.
Nhiều nghiên cứu cho thấy DEGEE giúp tăng lưu giữ thuốc tại da: lớp lipid kép trương nở, trở thành “kho” chứa phức dược chất – dung môi, cho thuốc khuếch tán chậm, tại chỗ.
Dùng trong mỹ phẩm.

Mô tả và tính chất

Chất lỏng trong, không màu, hút ẩm, mùi nhẹ; tỷ trọng 0,988 g/cm³; log P (octanol/nước) −0,54.
Điểm sôi khoảng 198–201 °C; điểm chớp cháy 90–96 °C; nhiệt độ tự bốc cháy khoảng 201–204 °C; điểm đông đặc −43 °C (loại kỹ thuật) hoặc −105 °C (Transcutol).
Hút ẩm: độ ẩm cân bằng khoảng 8% (kl/kl) ở độ ẩm tương đối 8–50%, khoảng 24% ở độ ẩm 70% (25 °C).
Độ tan: tan trong nước; trộn lẫn với aceton, benzen, cloroform, ethanol 95%, ether, pyridin; tan một phần trong dầu thực vật; không tan trong dầu khoáng.
Dược điển giới hạn tạp 2-methoxyethanol ≤ 50 ppm và 2-ethoxyethanol ≤ 160 ppm; chiết suất 1,420–1,428 (20 °C).

Độ ổn định và bảo quản

Rất bền, trơ trong bao bì gốc, nhưng hút ẩm và dễ bị oxy hóa. Nếu dược chất nhạy oxy hóa, cần thêm chất chống oxy hóa phù hợp trước khi pha chế. Bảo quản trong bao bì kín, nạp khí nitơ, nơi khô mát, thông thoáng, xa nguồn lửa.

Tương kỵ

Tài liệu gốc không ghi nhận tương kỵ cụ thể; lưu ý khả năng oxy hóa nêu trên.

Sản xuất

O-alkyl hóa ethanol với hai đơn vị ethylen oxyd.

An toàn và thao tác

Dùng rộng rãi trong thuốc uống, bôi da, tiêm và mỹ phẩm; nhìn chung được coi là không kích ứng, không độc. Hội đồng CIR kết luận an toàn trong mỹ phẩm ở nồng độ tối đa 50%.
Độc tính cấp rất thấp qua đường uống, tĩnh mạch, qua da và hô hấp ở mọi loài đã thử: LD₅₀ nhìn chung cao hơn nhiều 2 g/kg; LC₅₀ hít (chuột cống) trên 5 mg/L.
LD₅₀ (chuột cống, uống): trên 5 g/kg; (chuột nhắt, tĩnh mạch): 3,2 g/kg.
Dùng nơi thông thoáng; tránh dính mắt, da, quần áo; mặc đồ bảo hộ phù hợp.

Tình trạng pháp lý

Có trong FDA Inactive Ingredients Database (gel bôi và gel qua da); được chấp thuận tại Mỹ làm phụ gia thực phẩm gián tiếp.
Có trong thuốc không dùng đường tiêm lưu hành tại Anh và Pháp; có trong Canadian Natural Health Products Ingredients Database.
Có chuyên luận trong BP, Ph.Eur., USP-NF.

Chất liên quan

Xem thêm glycofurol, propylen glycol, polyethylen glycol.

Ghi chú: số EINECS 203-919-7; PubChem CID 8146.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Diethylene Glycol Monoethyl Ether trong: Sheskey P.J., Cook W.G., Cable C.G. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 8. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2017. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: công thức cấu tạo do CPC1 vẽ lại từ dữ liệu cấu trúc hóa học công khai.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2017. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.