Copovidon (Kollidon VA 64) – tá dược dính dập thẳng, tạo màng
Copovidon (copovidone, PVP/VA, Kollidon VA 64, Plasdone S-630) là copolyme của 1-vinyl-2-pyrrolidon và vinyl acetat theo tỷ lệ khối lượng 3:2. So với povidon (PVP), copovidon dẻo hơn khi làm tá dược dính, ít hút ẩm hơn và tạo màng đàn hồi, ít dính hơn.
Thông tin nhanh
| Tên khác | Copolyvidone, PVP/VA copolymer, poly(1-vinylpyrrolidone-co-vinyl acetate); Kollidon VA 64, Plasdone S-630, Luviskol VA (cấp kỹ thuật/mỹ phẩm) |
| Số CAS | 25086-89-9 |
| Công thức | (C6H9NO)n(C4H6O2)m, n ≈ 1,2m; KLPT 45.000–70.000 (Kollidon VA 64) |
| K-value | Kollidon VA 64 danh định 28 (25,2–30,8); Plasdone S-630 25,4–34,2 |
| Nhóm chức năng | Chất tạo màng, chất tạo hạt, tá dược dính viên nén |
Ứng dụng và nồng độ
| Vai trò | Nồng độ (%) |
|---|---|
| Tá dược dính – dập thẳng | 2,0–5,0 |
| Tá dược dính – xát hạt ướt | 2,0–5,0 |
| Tạo màng (trong dịch bao trước khi phun) | 0,5–5,0 |
- Tá dược dính cho dập thẳng và xát hạt ướt. Kollidon VA 64 có cấu trúc cầu với nhiều cầu vỡ – làm giảm trơn chảy nhưng bao phủ bề mặt tá dược độn rộng hơn, tăng hiệu quả dính khô. Với hoạt chất khó nén như paracetamol, Plasdone S-630 cho viên cứng hơn so với cellulose vi tinh thể.
- Thêm vào dịch bao làm chất tạo màng: bám dính tốt, đàn hồi, cứng; có thể làm lớp chắn ẩm.
- Thành phần cốt trong công thức giải phóng kiểm soát.
- Trong hệ qua da, làm giảm nhiệt nóng chảy và nhiệt độ nóng chảy của estradiol và các steroid khác.
Mô tả và tính chất
- Bột vô định hình trắng đến trắng ngà, thường sấy phun, hạt khá mịn; mùi nhẹ, vị nhạt. Tương đối trơn chảy.
- Tỷ trọng biểu kiến 0,24–0,28 g/cm³; tỷ trọng gõ 0,35–0,45 g/cm³.
- Nhiệt độ hóa thủy tinh 106 °C (Plasdone S-630); nóng chảy khoảng 140 °C.
- Ở 50% RH hút ẩm dưới 10% khối lượng.
- Tan trên 10% trong nước, ethanol 95%, isopropanol, methanol, propylen glycol, glycerol, PEG 400, cloroform, diclomethan…; dưới 1% trong cyclohexan, ether, parafin lỏng, pentan.
- Dung dịch nước dưới 10% có độ nhớt dưới 10 mPa·s (25 °C).
Độ ổn định và bảo quản
Bền; bảo quản trong bao bì kín, nơi khô mát.
Tương kỵ
Tương hợp với phần lớn thành phần dược phẩm hữu cơ và vô cơ. Khi có nhiều nước, copovidon có thể tạo phức phân tử với một số chất (tương tự povidon, crospovidon).
Sản xuất
Trùng hợp gốc tự do vinylpyrrolidon và vinyl acetat theo tỷ lệ 6:4 trong dung môi hữu cơ (do vinyl acetat không tan trong nước).
An toàn và thao tác
Dùng rộng rãi, được xem là không độc; đường uống lượng lớn có độc tính trung bình, gây rối loạn dạ dày. Không kích ứng, không gây mẫn cảm trên da. Khi phân hủy nhiệt tạo hơi NOx độc; dùng kính, găng tay, khẩu trang.
Tình trạng pháp lý
- Có trong FDA Inactive Ingredients Guide (viên nén uống, viên bao phim, viên giải phóng kéo dài).
- Có chuyên luận trong Ph.Eur. và USP-NF.
Chất liên quan: povidon, crospovidon.
Nguồn tham khảo
Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Copovidone trong: Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.
Ảnh minh họa: thiết kế của CPC1.
Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.
