Cholesterol – tá dược nhũ hóa, làm mềm trong thuốc mỡ và liposome

Cholesterol là sterol chính của động vật bậc cao. Trong bào chế, cholesterol được dùng làm chất nhũ hóa và chất làm mềm cho mỹ phẩm và thuốc dùng ngoài, giúp thuốc mỡ hút được nước; cholesterol cũng là thành phần quan trọng của màng liposome.

Thông tin nhanh

Ứng dụng trong bào chế

• Chất nhũ hóa trong mỹ phẩm và chế phẩm dùng ngoài ở nồng độ 0,3–5,0%.
• Tăng khả năng hút nước của thuốc mỡ; có tác dụng làm mềm da.
• Có trong thuốc tiêm (ví dụ các hệ liposome), thuốc nhỏ mắt, chế phẩm âm đạo.
• Lipid cation gốc cholesterol đã được phát triển để hỗ trợ đưa DNA vào tế bào.

Mô tả và tính chất

• Phiến óng ánh như ngọc trai, hình kim, bột hoặc hạt, màu trắng hoặc hơi vàng, gần như không mùi. Để lâu ngoài ánh sáng và không khí chuyển vàng đến nâu nhạt.
• Nóng chảy 147–150 °C; sôi 360 °C; tỷ trọng 1,052 g/cm³ (dạng khan).
• Năng suất quay cực riêng: −34° đến −38° (dược điển); khoảng −39,5° trong cloroform 2%.
• Không tan trong nước; tan trong dung môi hữu cơ như cloroform, ether, aceton, dầu thực vật; ít tan trong ethanol.

Độ ổn định và bảo quản

Bền; bảo quản trong bao bì kín, tránh ánh sáng.

Tương kỵ

Bị digitonin làm kết tủa.

Sản xuất

Nguyên liệu thương mại thường chiết từ tủy sống bò bằng ether dầu hỏa, hoặc từ mỡ lông cừu (lanolin); tinh chế bằng brom hóa lặp lại. Cholesterol cũng có thể được tổng hợp hoàn toàn.

An toàn và thao tác

Ở mức dùng làm tá dược, cholesterol được xem là gần như không độc, không kích ứng; một số dữ liệu thực nghiệm về ảnh hưởng sinh sản và đột biến đã được báo cáo. Nguồn động vật phải tuân thủ quy định dành cho nguyên liệu dùng cho người; nguy cơ nhiễm tác nhân bò điên (BSE) khiến cholesterol nguồn gốc động vật được cân nhắc kỹ – đã có phương pháp tổng hợp thay thế, và cholesterol từ lanolin hay thực vật là các lựa chọn khác. Có thể kích ứng mắt; dùng găng tay cao su hoặc nhựa, kính, mặt nạ. Khi bị đun đến phân hủy tỏa khói cay.

Tình trạng pháp lý

• Có trong FDA Inactive Ingredients Guide (thuốc tiêm, nhỏ mắt, dùng ngoài, âm đạo).
• Có trong thuốc không tiêm được cấp phép tại Anh; có trong danh mục tá dược được chấp nhận của Canada.
• Có chuyên luận trong JP, Ph.Eur. và USP-NF.

Chất liên quan: lanolin, alcol lanolin, lanolin ngậm nước.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Cholesterol trong:
Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5.
Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006.
Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: công thức cấu tạo do CPC1 vẽ lại từ dữ liệu cấu trúc hóa học công khai.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006.
Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định
hiện hành trước khi sử dụng.