Cellulose vi tinh thể (MCC, Avicel) – tá dược độn–dính dập thẳng
Cellulose vi tinh thể (microcrystalline cellulose, MCC, E460) là cellulose tinh chế đã được khử trùng hợp một phần. Đây có lẽ là tá dược độn – dính quan trọng nhất cho viên nén, dùng cho cả dập thẳng lẫn xát hạt ướt, đồng thời có tính trơn và hỗ trợ rã.
Thông tin nhanh
| Tên khác | Crystalline cellulose, cellulose gel, E460; tên thương mại: Avicel PH, Ceolus KG, Emcocel, Vivapur, Pharmacel, Celex, Celphere, Tabulose |
| Số CAS | 9004-34-6 |
| Công thức | (C6H10O5)n, n ≈ 220; KLPT khoảng 36.000 |
| Nhóm chức năng | Chất hấp phụ, chất tạo hỗn dịch, tá dược độn viên nén và viên nang, tá dược rã |
Ứng dụng và nồng độ
| Vai trò | Nồng độ (%) |
|---|---|
| Tá dược dính/độn viên nén | 20–90 |
| Tá dược dính/độn viên nang | 20–90 |
| Chất hấp phụ | 20–90 |
| Chất chống dính | 5–20 |
| Tá dược rã viên nén | 5–15 |
MCC cũng được dùng trong mỹ phẩm và thực phẩm.
Các cấp MCC thương mại
MCC có nhiều cấp khác nhau về phương pháp sản xuất, cỡ hạt, độ ẩm, độ trơn chảy và tỷ trọng. Quy luật chọn cấp:
- Cỡ hạt lớn hơn (ví dụ Avicel PH-102 khoảng 100 µm, PH-200 khoảng 180 µm) → trơn chảy tốt hơn trên máy, phù hợp dập thẳng tốc độ cao. Loại hạt nhỏ (PH-101 khoảng 50 µm) thường dùng cho xát hạt ướt.
- Cấp độ ẩm thấp (ví dụ PH-103, PH-112, PH-113) → dùng với hoạt chất nhạy ẩm.
- Cấp tỷ trọng cao (ví dụ PH-301, PH-302) → trơn chảy tốt hơn.
- Celphere: MCC dạng vi cầu tinh khiết làm nhân bao pellet.
Hỗn hợp đồng xử lý với MCC
| Hỗn hợp | Tên thương mại | Ứng dụng |
|---|---|---|
| MCC + natri carboxymethylcellulose (8,3–18,8% CMC) | Avicel RC-591, RC-581, CL-611 (“colloidal cellulose”) | Phân tán trong nước tạo gel xúc biến – chất dẫn tạo hỗn dịch. Độ nhớt hệ phân tán 1,2%: RC-591 khoảng 39–91 mPa·s; RC-581 72–168; CL-611 5–20 |
| MCC + carrageenan | Lustre Clear | Bao phim dùng nước |
| MCC + gôm guar | Avicel CE-15 | Viên nhai |
Mô tả và tính chất
- Bột kết tinh trắng, không mùi, không vị, hạt xốp.
- Cỡ hạt trung bình điển hình 20–200 µm tùy cấp.
- Tỷ trọng biểu kiến khoảng 0,29–0,34 g/cm³, tỷ trọng gõ 0,35–0,48 g/cm³ (Avicel PH-101: 0,32 và 0,45); tỷ trọng thực 1,512–1,668 g/cm³.
- Độ ẩm thường dưới 5% (tùy cấp); hút ẩm.
- Hóa than ở 260–270 °C.
- Hầu như không tan trong nước, acid loãng và phần lớn dung môi hữu cơ; hơi tan trong NaOH 5%.
Độ ổn định và bảo quản
Bền nhưng hút ẩm; bảo quản trong bao bì kín, nơi khô mát.
Tương kỵ
Tương kỵ với chất oxy hóa mạnh.
Sản xuất
Thủy phân có kiểm soát α-cellulose (bột giấy từ nguyên liệu thực vật dạng sợi) bằng dung dịch acid vô cơ loãng; hydrocellulose được tinh chế bằng lọc, rồi sấy phun hỗn dịch để tạo hạt xốp khô với phân bố cỡ hạt rộng.
An toàn và thao tác
MCC không hấp thu vào tuần hoàn khi uống nên tiềm năng độc tính thấp; được xem là tương đối không độc, không kích ứng. Lượng rất lớn cellulose có thể nhuận tràng, nhưng khó xảy ra ở lượng dùng làm tá dược. Đã có trường hợp u hạt cellulose do lạm dụng thuốc (hít hoặc tiêm thuốc viên nghiền). MCC có thể kích ứng mắt – dùng găng tay, kính, khẩu trang. Giới hạn phơi nhiễm tại Anh cho cellulose: 10 mg/m³ bụi toàn phần, 4 mg/m³ bụi hô hấp (8 giờ); 20 mg/m³ ngắn hạn.
Tình trạng pháp lý
- FDA xếp nhóm GRAS; có trong FDA Inactive Ingredients Guide (thuốc hít; viên nang, bột, hỗn dịch, siro, viên nén uống; dùng ngoài, âm đạo).
- Được chấp nhận là phụ gia thực phẩm tại châu Âu (E460); có trong danh mục tá dược được chấp nhận của Canada.
- Có chuyên luận trong JP, Ph.Eur., USP-NF; có tiêu chuẩn trong Food Chemicals Codex.
Chất liên quan: cellulose bột, cellulose vi tinh thể silic hóa, natri carboxymethylcellulose.
Nguồn tham khảo
Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Cellulose, Microcrystalline trong: Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.
Ảnh minh họa: thiết kế của CPC1.
Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.
