Calci polycarbophil – tá dược dính, hấp phụ, điều chỉnh giải phóng

Calci polycarbophil là muối calci của polymer acid polyacrylic liên kết chéo bằng divinyl glycol. Đây là polymer hút nước, được dùng làm tá dược dính, chất hấp phụ và tác nhân điều chỉnh giải phóng trong viên ngậm, viên nén.

Thông tin nhanh

Tên khác	Polycarbophil calci, Noveon CA
Số CAS	9003-97-8; 126040-58-2
Cấu tạo	Muối calci của acid polyacrylic liên kết chéo với divinyl glycol; KLPT ước tính từ 700 000 tới hàng tỷ (không đo được trực tiếp với polymer mạng không gian ba chiều)
Nhóm chức năng	Chất hấp phụ, tác nhân điều chỉnh giải phóng, tá dược dính viên nén/viên nang
Dược điển	USP-NF

Ứng dụng

Tá dược cho viên ngậm, viên ngậm cứng (troche) và viên nén uống. Mức hút nước phụ thuộc chiều dài mạch polymer, mức độ liên kết chéo và pH môi trường.
Trong viên ngậm nicotin: làm tá dược dính khi tạo hạt tá dược độn – chất đệm, đồng thời điều chỉnh tốc độ giải phóng chất đệm.
Tá dược trong thuốc xịt miệng thú y.

Mô tả và tính chất

Bột trắng tới trắng ngà, mùi hơi giống acid acetic.
pH phân tán 1% (kl/tt) trong nước: 6,0–8,0; pKa khoảng 4,75.
Không tan trong nước, acid loãng, kiềm loãng và các dung môi hữu cơ thông dụng.
USP-NF yêu cầu khả năng hút nước ≥ 35,0 g/g và hàm lượng calci (chế phẩm khô) 18,0–22,0%.
Khác với polycarbophil, dạng muối calci nhìn chung không có tính bám dính sinh học (có thể điều chế riêng dạng bám dính). Trong môi trường acid như dạ dày, calci polycarbophil bị khử calci thành polycarbophil; ở pH 4 trở xuống quá trình khử calci diễn ra hoàn toàn.

Độ ổn định và bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, hàn kín; tránh ẩm và nhiệt độ cao.

Tương kỵ

Ion calci giải phóng có thể tạo phức chelat với một số hoạt chất: đã ghi nhận giảm hấp thu ciprofloxacin và mycophenolat khi dùng cùng calci polycarbophil.

Sản xuất

Tổng hợp bằng cách liên kết chéo muối calci của acid polyacrylic với divinyl glycol.

An toàn và thao tác

WHO không xác định ADI cho calci polycarbophil; xem thêm bài polycarbophil.
LD₅₀ (chuột cống, uống): 20 g/kg.
Thao tác theo lưu ý thông thường; nên đeo kính bảo hộ và găng tay.

Tình trạng pháp lý

Có trong FDA Inactive Ingredients Database (viên ngậm uống); có trong chế phẩm không tiêm lưu hành tại Anh; có trong Canadian Natural Health Products Ingredients Database.
Có chuyên luận trong USP-NF.

Chất liên quan

Polycarbophil; xem thêm carbomer.

Ghi chú: calci polycarbophil còn là hoạt chất tạo khối trương nở trong đường tiêu hóa – công dụng làm thuốc nằm ngoài phạm vi bài viết.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Calcium Polycarbophil trong: Sheskey P.J., Cook W.G., Cable C.G. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 8. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2017. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: thiết kế của CPC1.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2017. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.