Galactose – chất tạo ngọt, phối tử hướng gan trong hệ nano

Galactose là monosaccharid 6 carbon, đồng phân của glucose, cùng glucose cấu thành lactose (đường sữa). Trong bào chế, galactose được dùng làm chất tạo ngọt cho thuốc uống; gần đây còn được gắn lên tiểu phân nano và liên hợp polymer – thuốc làm phối tử hướng đích tới gan.

Thông tin nhanh

Tên khác	D-Galactose, galactosum, cerebrose, lactoglucose
Số CAS	3646-73-9 (α-D-galactopyranose, theo USP-NF); 59-23-4 (D-galactopyranose, theo Ph.Eur.)
Công thức – KLPT	C₆H₁₂O₆ – 180,16
Nhóm chức năng	Chất tạo phức, chất tạo ngọt
Dược điển	BP, Ph.Eur., USP-NF

Ứng dụng

Chất tạo ngọt trong chế phẩm uống.
Phối tử hướng gan: tiểu phân nano đồng trùng hợp có đầu mạch gắn galactose và liên hợp polymer – thuốc chứa galactose được nghiên cứu để đưa thuốc đặc hiệu tới gan.
Dung dịch hoặc vi hạt galactose ổn định bằng acid palmitic phân tán trong nước được dùng làm chất tương phản siêu âm.

Mô tả và tính chất

Bột kết tinh hoặc hạt mịn, trắng hoặc gần trắng.
Điểm chảy khoảng 163–170 °C; tỷ trọng khoảng 1,5 g/cm³; pKa 12,92; pH dung dịch nước 4,5–6,0.
Quay cực trong nước có hiện tượng biến quay: dạng α từ +150,7° và dạng β từ +52,8° đều tiến về +80,2° khi cân bằng.
Độ tan: dạng α tan trong 0,5 phần nước, dạng β trong 1,7 phần nước (các tài liệu khác ghi 47–68 g/100 g nước); tan trong pyridin.

Độ ổn định và bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô mát, thông thoáng.

Tương kỵ

Là đường khử, có thể tham gia phản ứng Maillard với amin.

Sản xuất

Chủ yếu thủy phân lactose (disaccharid gồm glucose và galactose) có trong sữa. D-galactose không có nguồn gốc động vật được sản xuất từ dịch thủy phân gỗ hoặc sinh khối khác bằng sắc ký tách trong môi trường nước.

An toàn và thao tác

Nhìn chung được coi là an toàn, dù thực nghiệm từng ghi nhận tác dụng gây quái thai hoặc đột biến. Liều lớn có thể gây rối loạn tiêu hóa.
Hít bụi có thể kích ứng hô hấp; dính mắt hoặc tiếp xúc da kéo dài có thể kích ứng. Người mắc bệnh galactose huyết (galactosemia – rối loạn di truyền hiếm, không chuyển được galactose thành glucose) cần đặc biệt lưu ý.
Đun tới phân hủy sinh khói cay, kích ứng. Tránh tạo và hít bụi; nên dùng bảo hộ mắt, hô hấp và da.

Tình trạng pháp lý

Có trong FDA Inactive Ingredients Database (dung dịch, viên nén uống; dung dịch trực tràng) và Canadian Natural Health Products Ingredients Database.
Có chuyên luận trong BP, Ph.Eur., USP-NF.

Chất liên quan

Gôm guar, lactose monohydrat, raffinose.

Ghi chú: trong tự nhiên galactose thường ở dạng kết hợp: trong lactose, trong các polysaccharid (gôm) và glycolipid của mô thần kinh. Galactose còn có ứng dụng y khoa (thăm dò chức năng gan, siêu âm tim) – nằm ngoài phạm vi bài viết. Số EINECS 200-416-4; PubChem CID 439357 (α-D-galactose), 6036 (D-galactose).

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Galactose trong: Sheskey P.J., Cook W.G., Cable C.G. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 8. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2017. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: công thức cấu tạo do CPC1 vẽ lại từ dữ liệu cấu trúc hóa học công khai.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2017. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.