Tributyl citrat (TBC) – chất hóa dẻo sơ nước cho màng bao

Tributyl citrat (TBC, tri-n-butyl citrat) là triester của acid citric với n-butanol, công thức C₁₈H₃₂O₇. Đây là chất hóa dẻo cho polymer trong màng bao dược phẩm, thuộc nhóm ester citrat thường được xem là lựa chọn thay thế các phthalat.

Thông tin nhanh

Tên khác	TBC, tri-n-butyl citrate, citric acid tributyl ester, tributyl 2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate; tên thương mại: Citroflex 4
Tên dược điển	USP-NF: Tributyl citrate
Số CAS	77-94-1
Công thức – khối lượng phân tử	C₁₈H₃₂O₇ – 360,5
Nhóm chức năng	Chất hóa dẻo

Applications

Hóa dẻo polymer trong màng bao viên nén, nang, pellet và cốm cho các mục đích: che vị, giải phóng ngay, giải phóng kéo dài và bao tan ở ruột – điển hình với các polymer acrylic (polymethacrylat) hệ nước và hệ dung môi. Do gần như không tan trong nước, TBC là chất hóa dẻo sơ nước: ít bị rửa trôi khỏi màng trong môi trường tiêu hóa hơn các chất hóa dẻo thân nước như triethyl citrat hay triacetin, nhưng khi dùng trong hệ phân tán nước cần nhũ hóa/khuấy đủ lâu để polymer hấp thu.

Mô tả và tính chất

Chất lỏng dạng dầu, trong, không mùi, gần như không màu.
Độ nhớt 32 mPa·s (25 °C); điểm đông chảy −62 °C; sôi 322 °C (kèm phân hủy); điểm chớp cháy 185 °C; chỉ số acid 0,02.
Trộn lẫn với aceton, ethanol và dầu thực vật; thực tế không tan trong nước.
USP-NF: định lượng ≥ 99,0% (khan); tỷ trọng 1,037–1,045; chiết suất 1,443–1,445; nước ≤ 0,2%; kim loại nặng ≤ 0,001%.

Độ ổn định và bảo quản

Ổn định khi bảo quản trong bao bì kín, nơi khô mát, nhiệt độ không quá 38 °C.

Tương kỵ

Tương kỵ với kiềm mạnh (thủy phân ester) và chất oxy hóa.

Sản xuất

Ester hóa acid citric với butanol.

An toàn và thao tác

Dùng trong thuốc uống; nhìn chung được xem là về cơ bản không độc, không kích ứng; tuy nhiên uống lượng lớn có thể có hại.
LD₅₀ (mèo, uống) > 50 mL/kg; (chuột cống, uống) > 30 mL/kg; (chuột nhắt, màng bụng) 2,9 g/kg.
Có thể kích ứng mắt; ở nhiệt độ cao có thể kích ứng hô hấp. Dùng găng tay và kính bảo hộ khi thao tác thông thường; dùng mặt nạ phòng độc khi làm việc ở nhiệt độ cao.

Tình trạng pháp lý

Được phép tại Mỹ trong màng tiếp xúc gián tiếp với thực phẩm.
Có trong danh mục tá dược được chấp nhận của Canada.
Có chuyên luận trong USP-NF.

Chất liên quan: acetyltributyl citrat, acetyltriethyl citrat, triethyl citrat.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Tributyl Citrate trong:
Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5.
Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006.
Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: công thức cấu tạo do CPC1 vẽ lại từ dữ liệu cấu trúc hóa học công khai.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006.
Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định
hiện hành trước khi sử dụng.