Saccarose stearat (E473) – chất nhũ hóa, tá dược trơn, kéo dài giải phóng

Saccarose stearat (sucrose stearat, ester đường E473) là hỗn hợp ester của saccarose với acid béo nguồn thực vật, chủ yếu acid stearic, gồm mono-, di-, tri- và polyester. Nhờ đầu phân cực saccarose và đuôi acid béo, đây là chất diện hoạt không ion có HLB trải rộng 1–16 tùy tỷ lệ monoester. Trong bào chế, saccarose stearat là chất nhũ hóa, phân tán, tăng tan, tá dược trơn và tác nhân điều chỉnh giải phóng.

Thông tin nhanh

Tên khác	Saccarose monostearat, sucrose octadecanoat, sacchari stearas, E473; tên thương mại Surfhope SE, Sisterna SP, Crodesta F, Tegosoft PSE
Số CAS	25168-73-4 (monostearat); 27195-16-0 (distearat); 27923-63-3 (tristearat)
Công thức – KLPT	C₃₀H₅₆O₁₂ – 608,72 (monostearat); distearat 875,22; tristearat 1141,68
Nhóm chức năng	Chất phân tán, nhũ hóa, điều chỉnh giải phóng, diện hoạt không ion, tăng tan, tá dược trơn viên nén/viên nang
Dược điển	BP, Ph.Eur. (loại I, II, III), USP-NF (loại I, II)

Applications

Chất nhũ hóa, phân tán và hỗ trợ tăng tan trong chế phẩm bôi da; phủ bề mặt phân cách rất hiệu quả, cho nhũ tương đặc biệt bền nhiệt. Được nghiên cứu làm chất tăng thấm qua da.
Đường uống: tá dược trơn, tá dược rã và tác nhân kiểm soát giải phóng – kéo dài giải phóng dược chất có độ tan khác nhau từ viên cốt (nhờ khả năng trương nở), cải thiện độ dẻo và khả năng chịu nén của hỗn hợp bột.
Loại HLB thấp giảm lực đẩy viên khi dập, có thể thay magnesi stearat; loại HLB cao giúp viên rã nhanh (hỗn hợp dược chất/saccarose stearat/MCC dập thẳng cùng croscarmellose natri và xylitol).
Saccarose distearat là chất trợ tan lưỡng thân, tăng khả năng hòa tan của vi nhũ tương dầu/nước hoặc nước/dầu.
Gel nhớt đàn hồi phụ thuộc nhiệt độ và nồng độ, bền hơn saccarose palmitat – ứng dụng hệ nhạy nhiệt; chất ổn định giọt khi điều chế vi cầu polymer (tăng độ xốp bề mặt).
Niosome từ proniosome dùng khí dung cromolyn natri; phủ saccarose tristearat lên hạt lactose mang làm tăng phân đoạn hạt mịn của bột hít khô.
Mỹ phẩm (kem, dầu gội, sữa tắm, kem đánh răng); chất nhũ hóa thực phẩm.

Mô tả và tính chất

Bột trơn nhờn, trắng hoặc gần trắng, không vị.
Dược điển: acid stearic 55–75%, palmitic 25–40% (tổng ≥ 90%). Loại I: monoester ≥ 50%; loại II: monoester 20–45%, diester 30–40%; loại III (Ph.Eur.): monoester 15–25%, diester 30–45%, tri- và polyester 35–50%.
HLB khoảng 1–16, tăng theo tỷ lệ monoester (ví dụ monoester khoảng 20% → HLB 3; 70–75% → HLB 15–16).
Nóng chảy khoảng 60 °C; phân hủy 130–240 °C.
Độ tan: hơi tan trong ethanol 96%; rất khó tan trong nước; tan trong tetrahydrofuran. Loại HLB cao tan trong nước nóng, loại HLB thấp tan trong dầu nóng.

Độ ổn định và bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm.

Tương kỵ

Tài liệu gốc không ghi nhận tương kỵ cụ thể.

Sản xuất

Chuyển ester hóa methyl ester acid stearic nguồn thực vật (có bước cất) với saccarose; có thể dùng ethyl acetat, methyl ethyl ceton hoặc dimethyl sulfoxid và isobutanol. Trên thị trường chỉ có mono-, di- và tristearat.

An toàn và thao tác

Chất diện hoạt không ion nguồn carbohydrat, không độc, dùng rộng rãi trong dược phẩm, thực phẩm, mỹ phẩm. JECFA đặt ADI cho ester saccarose của acid béo tới 30 mg/kg; liều cao có thể nhuận tràng.
Uống tổng 20 g/kg chia 10 lần (chuột cống, chuột nhắt) không có tử vong. Không kích ứng da, hơi kích ứng mắt. LD₅₀ (chuột nhắt, uống): trên 2,0 g/kg; NOAEL (chuột cống): khoảng 2,0 g/kg/ngày.
Tránh tạo bụi; nên đeo kính và găng.

Tình trạng pháp lý

Được chấp nhận làm phụ gia thực phẩm tại Mỹ, châu Âu (E473) và Nhật Bản.
Có trong FDA Inactive Ingredients Database (nang, viên giải phóng kéo dài/tác dụng kéo dài; saccarose distearat: nhũ tương, kem); có trong thuốc không dùng đường tiêm lưu hành tại Anh; mono-, di-, tristearat có trong Canadian Natural Health Products Ingredients Database.
Có chuyên luận trong BP, Ph.Eur., USP-NF; JPE có tiêu chuẩn cho ester saccarose của acid béo.

Chất liên quan

Saccarose monolaurat, saccarose palmitat.

Ghi chú: số EINECS 246-705-9 (monostearat), 248-317-5 (distearat), 248-731-6 (tristearat); PubChem CID 5360773 (monostearat).

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Sucrose Stearate trong: Sheskey P.J., Cook W.G., Cable C.G. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 8. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2017. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: thiết kế của CPC1.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2017. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.