Monothioglycerol – chất chống oxy hóa cho thuốc tiêm
Monothioglycerol (thioglycerin, 1-thioglycerol) là dẫn xuất thiol của glycerol, dùng làm chất chống oxy hóa trong dược phẩm, chủ yếu trong thuốc tiêm; ngoài ra có hoạt tính kháng khuẩn nhất định.
Thông tin nhanh
| Tên khác | 1-Mercaptoglycerol, 1-mercapto-2,3-propanediol, 3-mercapto-1,2-propanediol, monothioglycerin, α-monothioglycerol, thioglycerin |
| Số CAS | 96-27-5 |
| Công thức – KLPT | C3H8O2S – 108,16 |
| Nhóm chức năng | Chất bảo quản kháng khuẩn, chất chống oxy hóa |
Applications
- Chất chống oxy hóa, chủ yếu trong thuốc tiêm (ví dụ thuốc tiêm chứa dược chất nhạy oxy).
- Có một số hoạt tính kháng khuẩn.
- Dùng rộng rãi trong mỹ phẩm như chế phẩm tẩy lông.
- Các ứng dụng làm thuốc nằm ngoài phạm vi bài viết.
Mô tả và tính chất
- Chất lỏng sánh, không màu hoặc vàng nhạt, hút ẩm, mùi sulfid nhẹ.
- pH dung dịch 10%: 3,5–7,0; sôi 118 °C (áp suất giảm); điểm chớp cháy 110 °C; chiết suất 1,521–1,526 (25 °C); tỷ trọng 1,241–1,250.
- Trộn lẫn với ethanol 95%; dễ tan trong nước; hầu như không tan trong ether.
- USP-NF: nước ≤ 5,0%; selen ≤ 0,003%; hàm lượng 97,0–101,0% (chế phẩm khan).
Độ ổn định và bảo quản
Không bền trong dung dịch kiềm. Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô mát.
Tương kỵ
Có thể phản ứng với chất oxy hóa.
Sản xuất
Đun dung dịch 3-cloro-1,2-propanediol trong ethanol với kali bisulfid.
An toàn và thao tác
Ở nồng độ dùng làm tá dược, nói chung được xem là tương đối không độc, không kích ứng; dùng trong thuốc dùng ngoài và thuốc tiêm. Tuy nhiên monothioglycerol nguyên chất được xem là chất độc qua đường tiêm phúc mạc và tĩnh mạch, và có báo cáo gây đột biến. LD50 (chuột cống, tiêm phúc mạc): 0,39 g/kg; (thỏ, tĩnh mạch): 0,25 g/kg. Dễ cháy khi gặp nhiệt hoặc lửa; khi phân hủy do nhiệt tỏa khói độc SOx.
Tình trạng pháp lý
- Có trong FDA Inactive Ingredients Guide (tiêm bắp, tĩnh mạch và các đường tiêm khác); có trong danh mục tá dược được chấp nhận của Canada.
- Có chuyên luận trong USP-NF.
Chất liên quan: natri metabisulfit, natri bisulfit, acid ascorbic, cystein.
Nguồn tham khảo
Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Monothioglycerol trong: Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.
Ảnh minh họa: công thức cấu tạo do CPC1 vẽ lại từ dữ liệu cấu trúc hóa học công khai.
Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.
