Magnesi stearat – tá dược trơn phổ biến nhất cho viên nén và nang

Magnesi stearat là muối magnesi của hỗn hợp acid béo rắn, chủ yếu acid stearic và acid palmitic. Đây là tá dược trơn được dùng phổ biến nhất trong sản xuất viên nén và viên nang, ở nồng độ 0,25–5,0%.

Thông tin nhanh

Tên khác	Magnesium octadecanoate, octadecanoic acid magnesium salt, stearic acid magnesium salt
Số CAS	557-04-0
Công thức – KLPT	[CH₃(CH₂)₁₆COO]₂Mg, C₃₆H₇₀MgO₄ – 591,34 (kèm magnesi palmitat C₃₂H₆₂MgO₄ tỷ lệ thay đổi)
Nhóm chức năng	Tá dược trơn viên nén và viên nang

Applications

Tá dược trơn trong sản xuất viên nén và viên nang, nồng độ 0,25–5,0%.
Kem bảo vệ da (barrier cream).
Được dùng rộng rãi trong mỹ phẩm và thực phẩm.

Mô tả và tính chất

Bột rất mịn, nhẹ, trắng, kết tủa hoặc nghiền, sờ không thấy hạt; tỷ trọng biểu kiến thấp; mùi nhẹ acid stearic, vị đặc trưng. Bột trơn nhờn, dễ bám vào da.
Trơn chảy kém, kết dính.
Tỷ trọng biểu kiến 0,159 g/cm³; tỷ trọng gõ 0,286 g/cm³; tỷ trọng thực 1,092 g/cm³.
Khoảng nóng chảy 117–150 °C (mẫu thương mại); 126–130 °C (magnesi stearat tinh khiết cao). Điểm chớp cháy 250 °C.
Diện tích bề mặt riêng 1,6–14,8 m²/g.
Hầu như không tan trong nước, ethanol, ether; hơi tan trong benzen ấm và ethanol 95% ấm.
Dạng tinh thể: đã phân lập dạng trihydrat, dihydrat, khan và quan sát được dạng vô định hình. Dạng hydrat bền khi có ẩm; dạng khan hút ẩm ở độ ẩm tương đối đến 50%, trên mức đó hydrat hóa lại thành trihydrat; sấy các hydrat ở 105 °C tạo dạng khan. Lô thương mại thường là hỗn hợp nhiều dạng.

Lưu ý khi xây dựng công thức

Kỵ nước, làm chậm hòa tan: dùng nồng độ thấp nhất có thể. Có thể khắc phục phần nào bằng tá dược rã trương nở mạnh.
Thời gian trộn: trộn càng lâu, độ hòa tan và lực gây vỡ viên càng giảm, độ mài mòn có thể tăng, hệ số biến thiên trộn tăng – cần kiểm soát chặt thời gian trộn tá dược trơn.
Viên nang: hàm lượng magnesi stearat cao và trộn lâu tạo khối bột kỵ nước không phân tán sau khi vỏ nang tan.
Khác biệt giữa các lô: tính chất vật lý (diện tích bề mặt, cỡ hạt, cấu trúc tinh thể, độ ẩm, thành phần acid béo) khác nhau giữa nhà sản xuất và cả giữa các lô cùng nhà cung cấp, và liên quan hiệu quả trơn. USP-NF yêu cầu ghi diện tích bề mặt riêng và phương pháp xác định trên nhãn. Tạp chất diện hoạt tan trong nước (như natri stearat) làm thay đổi mức kỵ nước: lô rất ít tạp làm chậm hòa tan mạnh hơn.
Chưa xác định chắc chắn dạng tinh thể nào trơn tốt nhất; khi đo diện tích bề mặt cần lưu ý điều kiện xử lý mẫu vì dạng tinh thể có thể chuyển đổi khi đun nóng.

Độ ổn định và bảo quản

Bền; bảo quản trong bao bì kín, nơi khô mát.

Tương kỵ

Tương kỵ với acid mạnh, kiềm mạnh, muối sắt; tránh trộn với chất oxy hóa mạnh. Không dùng được trong chế phẩm chứa aspirin, một số vitamin và phần lớn muối alcaloid.

Sản xuất

Cho dung dịch nước magnesi clorid phản ứng với natri stearat, hoặc cho magnesi oxid, hydroxid hay carbonat phản ứng với acid stearic ở nhiệt độ cao.

An toàn và thao tác

Dùng rộng rãi làm tá dược, nói chung được xem là không độc khi uống; uống lượng lớn có thể gây nhuận tràng hoặc kích ứng niêm mạc. Trên chuột cống không kích ứng da, không độc khi uống hoặc hít; không gây ung thư khi cấy vào bàng quang chuột nhắt. LD₅₀ (chuột cống, hít): > 2 mg/L; (chuột cống, uống): > 10 g/kg. Hít nhiều bụi có thể gây khó chịu đường hô hấp trên, ho, sặc – thao tác nơi thông gió, dùng mặt nạ, kính bảo hộ, găng tay.

Tình trạng pháp lý

GRAS; phụ gia thực phẩm được chấp nhận tại Anh.
Có trong FDA Inactive Ingredients Guide (nang, bột, viên nén uống; viên đặt trong má và viên đặt âm đạo; dùng ngoài); có trong thuốc không dùng đường tiêm được cấp phép tại Anh; có trong danh mục tá dược được chấp nhận của Canada.
Có chuyên luận trong JP, Ph.Eur., USP-NF và Food Chemicals Codex.

Chất liên quan: calci stearat, kẽm stearat, acid stearic, natri stearyl fumarat, magnesi nhôm silicat.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Magnesium Stearate trong: Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: công thức cấu tạo do CPC1 vẽ lại từ dữ liệu cấu trúc hóa học công khai.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.