Lactose sấy phun – tá dược độn–dính dập thẳng trơn chảy tốt

Lactose sấy phun là một trong những tá dược dập thẳng đầu tiên. Sản phẩm gồm 80–90% α-lactose monohydrat tinh thể đặc biệt và 10–20% lactose vô định hình, tạo thành hạt hình cầu trơn chảy tốt – dùng làm tá dược độn – dính và hỗ trợ trơn chảy trong dập thẳng.

Thông tin nhanh

Tên thương mại	FlowLac 100, SuperTab Spray-Dried, Pharmatose DCL 11/14, Lactopress Spray-Dried, NF Lactose–315, NF Lactose–316 Fast Flo
Thành phần	Lactose vô định hình (hỗn hợp α và β 1:1; C₁₂H₂₂O₁₁, 342,30) + α-lactose monohydrat (C₁₂H₂₂O₁₁·H₂O, 360,31; CAS 64044-51-5)
Nhóm chức năng	Chất dính, tá dược dập thẳng, tá dược độn viên nén và viên nang

Applications

Tá dược dính, độn – dính và hỗ trợ trơn chảy trong dập thẳng.
Được đánh giá làm chất mang bột hít; hạt composit với phức ion chitosan cho bao khô viên nén.

Mô tả và tính chất

Tiểu phân hoặc bột trắng đến trắng ngà, không mùi, hơi ngọt; hạt chủ yếu hình cầu.
Tỷ trọng biểu kiến khoảng 0,58–0,67 g/cm³, tỷ trọng gõ khoảng 0,67–0,79 g/cm³ tùy cấp; góc nghỉ khoảng 29°; độ ẩm khoảng 5%.
Khả năng chịu nén và trơn chảy phụ thuộc cỡ tinh thể lactose monohydrat sơ cấp và lượng lactose vô định hình (phần vô định hình đóng vai trò chất kết dính khi nén).

Độ ổn định và bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô mát – lactose vô định hình nhạy ẩm, có thể kết tinh lại khi hút ẩm làm thay đổi tính chất nén.

Tương kỵ

Như lactose khan và lactose monohydrat: phản ứng Maillard với amin bậc một; tương kỵ chất oxy hóa mạnh.

Sản xuất

Hỗn dịch tinh thể α-lactose monohydrat trong dung dịch lactose được phun sương và sấy trong máy sấy phun: khoảng 10–20% lactose ở dạng dung dịch (trở thành vô định hình), 80–90% ở dạng tinh thể. Đường kính vòi phun và lưu lượng khí phun điều khiển cỡ giọt; tăng nồng độ dịch phun làm dày vỏ hạt rỗng. Sấy phun từ ethanol cho lactose kết tinh hoàn toàn, từ nước cho lactose vô định hình hoàn toàn; PEG 4000 đồng sấy phun thúc đẩy lactose kết tinh.

An toàn và thao tác

Như các loại lactose: được dùng rộng rãi trong viên nén, nang và thuốc tiêm tĩnh mạch; phản ứng bất lợi chủ yếu do không dung nạp lactose ở người thiếu enzym lactase. Tránh tạo và hít bụi.

Tình trạng pháp lý

Có trong FDA Inactive Ingredients Guide (tiêm; viên nang, viên nén; hít; trực tràng, qua da, âm đạo); có trong thuốc tiêm và không tiêm được cấp phép tại Anh.
Được quản lý theo các chuyên luận lactose monohydrat trong dược điển.

Chất liên quan: lactose khan, lactose monohydrat.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Lactose, Spray-Dried trong: Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: thiết kế của CPC1.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.