Imidurea (imidazolidinyl urea) – chất bảo quản cho mỹ phẩm và thuốc dùng ngoài

Imidurea (imidazolidinyl urea, Germall 115) là chất bảo quản kháng khuẩn phổ rộng, nổi tiếng nhất trong họ dẫn chất urê dị vòng. Imidurea được dùng trong mỹ phẩm và thuốc dùng ngoài ở nồng độ 0,03–0,5%, thường phối hợp với paraben để tăng tác dụng trên nấm.

Thông tin nhanh

Tên khác	Imidazolidinyl urea; Germall 115, Biopure 100, Tri-Stat IU
Tên hóa học	N,N”-Methylenbis{N’-[3-(hydroxymethyl)-2,5-dioxo-4-imidazolidinyl]urê}
Số CAS	39236-46-9
Công thức – KLPT	C₁₁H₁₆N₈O₈ – 388,29 (khan); monohydrat 406,33
Nhóm chức năng	Chất bảo quản kháng khuẩn

Hoạt tính và ứng dụng

Chủ yếu kháng vi khuẩn, có một số tác dụng chọn lọc trên nấm.
Hiệu quả ở pH 3–9, tốt nhất trong dung dịch hơi acid; nồng độ 0,03–0,5%.
Hiệp đồng với paraben, đặc biệt trên nấm. Ví dụ công thức mỹ phẩm chứa imidurea 0,5% + methylparaben 0,2% + propylparaben 0,1% được bảo quản hiệu quả chống nhiều loài Pseudomonas.
MIC tham khảo: S. aureus khoảng 1000 µg/mL; E. coli, P. aeruginosa khoảng 2000 µg/mL; A. niger, C. albicans khoảng 8000 µg/mL – cho thấy tác dụng trên nấm yếu hơn, lý do nên phối hợp paraben.

Mô tả và tính chất

Bột trắng, trơn chảy, không mùi.
pH dung dịch 1%: 6,0–7,5.
Rất dễ tan trong nước (1/0,5), glycerin (1/1, tan chậm), propylen glycol (1/0,8), ethylen glycol; tan 1/0,8 trong ethanol 30% nhưng rất khó tan trong ethanol đậm đặc; hầu như không tan trong dầu khoáng, isopropanol.

Độ ổn định và bảo quản

Hút ẩm – bảo quản trong bao bì kín, nơi khô mát.

Tương hợp

Tương hợp với các chất bảo quản khác (acid sorbic, hợp chất amoni bậc bốn) và với nhiều tá dược dược phẩm, mỹ phẩm như protein, chất diện hoạt không ion hóa, lecithin – ưu điểm so với paraben (vốn bị chất diện hoạt không ion hóa làm giảm hiệu lực).

Sản xuất

Tổng hợp theo quy trình phức tạp.

An toàn và thao tác

Được dùng rộng rãi trong mỹ phẩm và thuốc dùng ngoài, được xem là không độc, không kích ứng; có một số báo cáo viêm da tiếp xúc (tương đối ít so với mức độ sử dụng). Imidurea giải phóng formaldehyd nhưng dường như không gây mẫn cảm chéo với formaldehyd hay các chất giải phóng formaldehyd khác. Có thể kích ứng mắt – dùng kính, găng tay.

Tình trạng pháp lý

Có trong FDA Inactive Ingredients Guide (chế phẩm dùng ngoài).
Được chấp nhận trong mỹ phẩm tại châu Âu và Mỹ; có trong danh mục tá dược được chấp nhận của Canada.
Có chuyên luận trong USP-NF.

Chất liên quan: diazolidinyl urea (Germall II; C₈H₁₄N₄O₇, 278,23; CAS 78491-02-8) – chất mạnh nhất trong họ, dùng 0,1–0,5% ở pH 3–9, rất dễ tan trong nước.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Imidurea trong: Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: thiết kế của CPC1.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.