Hydroxyethyl-β-cyclodextrin (HE-β-CD) – tạo phức lồng, tăng độ tan

Hydroxyethyl-β-cyclodextrin (HE-β-CD) là dẫn chất hydroxyalkyl không ion của β-cyclodextrin, tạo bằng cách gắn nhóm 2-hydroxyethyl lên các nhóm hydroxyl. Như β-cyclodextrin, HE-β-CD tạo phức lồng để tăng độ tan, tốc độ hòa tan, sinh khả dụng và độ ổn định của dược chất kém tan, nhưng tan trong nước tốt hơn nhiều.

Thông tin nhanh

Tên khác	HE-β-CD, HEBCD, 2-hydroxyethyl-β-cyclodextrin, ether 2-hydroxyethyl của β-cyclodextrin
Số CAS	128446-32-2; 98513-20-3
Công thức	C₄₂H₇₀O₃₅(C₂H₄O)_x (x = mức thế mol); KLPT phụ thuộc mức thế (β-cyclodextrin không thế: 1134,98)
Nhóm chức năng	Chất tạo phức, điều chỉnh giải phóng, tạo vi nang, tăng tan, điều chỉnh đẳng trương
Dược điển	Không có chuyên luận dược điển

Applications

Tạo phức lồng để cải thiện hòa tan, độ tan, sinh khả dụng và độ ổn định của dược chất kém tan trong chế phẩm uống, bôi và nhỏ mắt; ứng dụng tương tự β-cyclodextrin.
Thực phẩm: kéo dài hạn dùng, che vị; dùng trong mỹ phẩm.
Hóa phân tích: tách đồng phân đối quang và đồng phân lập thể trên sắc ký lớp mỏng.

Mô tả và tính chất

Bột kết tinh trắng.
Khối lượng riêng biểu kiến 0,681 g/cm³, sau gõ 0,916 g/cm³, thực 1,378 g/cm³; điểm chảy 260 °C; sức căng bề mặt 68–71 mN/m (25 °C).
Các dẫn chất hydroxyalkyl ít hút ẩm hơn β-cyclodextrin gốc, nhưng tan chảy khi độ ẩm rất cao (trên 90%).
Độ tan: hơn 1 trong 2 phần nước (25 °C).

Độ ổn định và bảo quản

Bền ở trạng thái rắn nếu tránh độ ẩm cao. Bảo quản dưới khí trơ, nơi khô mát, thông thoáng.

Tương kỵ

Tương kỵ với chất oxy hóa mạnh.

Sản xuất

Ngưng tụ β-cyclodextrin với tác nhân hydroxyalkyl hóa như 2-cloroethanol trong môi trường kiềm; mức thế nhóm hydroxyethyl có thể khác nhau.

An toàn và thao tác

Được coi là độc tính thấp khi dùng làm tá dược; tiếp xúc trực tiếp có thể gây kích ứng.
Trên chuột nhắt, HE-β-CD độc hơn hydroxypropyl-β-cyclodextrin, nhưng gây tan máu yếu nhất trong các dẫn chất cyclodextrin đã thử.
Không có thành phần nào ≥ 0,1% được IARC xếp là chất gây ung thư.
Tránh dính da, mắt, tránh hít; đeo găng, kính; thao tác nơi thông thoáng.

Tình trạng pháp lý

Tài liệu gốc không nêu tình trạng pháp lý cụ thể.

Chất liên quan

Sulfobutylether-β-cyclodextrin natri, cyclodextrin (α, β, γ), dimethyl-β-cyclodextrin, hydroxypropyl betadex, trimethyl-β-cyclodextrin.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Hydroxyethyl-beta-cyclodextrin trong: Sheskey P.J., Cook W.G., Cable C.G. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 8. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2017. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: thiết kế của CPC1.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2017. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.