HEPES (hydroxyethylpiperazin ethan sulfonic acid) – chất đệm cho thuốc tiêm
HEPES (acid 4-(2-hydroxyethyl)-1-piperazinethanesulfonic) là chất đệm zwitterion có pKa khoảng 7,5, giữ pH quanh mức sinh lý rất tốt. Trong bào chế, HEPES là chất đệm cho thuốc tiêm; nó cũng là chất đệm quen thuộc trong môi trường nuôi cấy tế bào.
Thông tin nhanh
| Tên khác | HEPES, acid N-(2-hydroxyethyl)piperazin-N’-2-ethansulfonic, acid 2-[4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl]ethansulfonic |
| Số CAS | 7365-45-9 |
| Công thức – KLPT | C8H18N2O4S – 238,30 |
| Nhóm chức năng | Chất đệm |
| Dược điển | Không có chuyên luận; có trong BP dưới dạng thuốc thử |
Applications
- Chất đệm trong thuốc tiêm.
- Dùng rộng rãi làm chất đệm trong nuôi cấy tế bào khi cần giữ pH ở mức hoặc gần mức sinh lý.
Mô tả và tính chất
- Bột kết tinh trắng, không mùi.
- pKa1 khoảng 3; pKa2 7,55 (20 °C), giảm khoảng 0,014 đơn vị mỗi °C khi nhiệt độ tăng.
- Dung dịch 1 M có pH 5,0–6,5; nóng chảy khoảng 236 °C kèm phân hủy.
- Tan trong nước; dung dịch bão hòa ở 0 °C có nồng độ 2,25 M.
Độ ổn định và bảo quản
Hút ẩm. Bảo quản trong bao bì gốc đậy kín tới khi dùng, nơi khô mát, tránh ánh nắng trực tiếp.
Tương kỵ
Tương kỵ với chất oxy hóa mạnh.
Sản xuất
Tổng hợp qua phản ứng sulfon hóa từ natri bromoethansulfonat và N-2-hydroxyethylpiperazin.
An toàn và thao tác
- Có thể kích ứng mắt, hô hấp, da nếu thao tác không đúng; có thể có hại khi nuốt (kích ứng tiêu hóa, buồn nôn, nôn, tiêu chảy). Độc tính chưa được nghiên cứu đầy đủ.
- Nghiên cứu in vitro: HEPES có hoạt tính sinh học (ức chế tế bào nuôi cấy hấp thu taurin); khi có HEPES, tế bào chết nhanh hơn dưới ánh sáng; ảnh hưởng bất lợi tới tỷ lệ thụ thai trong ống nghiệm.
- LD50 (chim cút, uống): trên 0,316 g/kg.
- Phân hủy nhiệt có thể sinh CO2, CO, oxyd nitơ, oxyd lưu huỳnh. Tránh dính da, mắt; đeo kính bảo hộ hoặc tấm che mặt khi có nguy cơ bắn tóe. Không có nguy cơ cháy nổ đặc biệt.
Tình trạng pháp lý
- Có trong FDA Inactive Ingredients Database (tiêm tĩnh mạch, thuốc tiêm).
Chất liên quan
Xem thêm tromethamin và các chất đệm phosphat, citrat.
Ghi chú: số EINECS 230-907-9; PubChem CID 23830.
Nguồn tham khảo
Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Hydroxyethylpiperazine Ethane Sulfonic Acid trong: Sheskey P.J., Cook W.G., Cable C.G. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 8. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2017. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.
Ảnh minh họa: công thức cấu tạo do CPC1 vẽ lại từ dữ liệu cấu trúc hóa học công khai.
Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2017. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.
