Ethylcellulose (Ethocel, Surelease) – màng bao kỵ nước giải phóng kéo dài

Ethylcellulose là ether ethyl của cellulose, polyme kỵ nước, không tan trong nước. Đây là tá dược bao kinh điển cho viên và pellet giải phóng kéo dài, che vị, cải thiện độ ổn định; đồng thời dùng làm cốt, tá dược dính và vỏ vi nang.

Thông tin nhanh

Ứng dụng và nồng độ

• Màng bao kỵ nước cho viên và hạt: điều chỉnh giải phóng, che vị, tăng độ ổn định (ví dụ bao hạt chống oxy hóa). Hòa trong dung môi hữu cơ tạo màng không tan trong nước; cấp độ nhớt cao cho màng bền chắc hơn. Có thể thêm hypromellose hoặc chất hóa dẻo để điều chỉnh tính thấm.
• Hệ phân tán nước (latex) Aquacoat ECD, Surelease – bao không cần dung môi hữu cơ; thường dùng cho hạt, pellet (diện tích bề mặt lớn giúp khuếch tán qua màng đủ nhanh). Hạt bao ethylcellulose còn hấp thu áp lực, bảo vệ màng khi dập viên.
• Cốt giải phóng biến đổi; vi nang (cấp độ nhớt cao) – tốc độ giải phóng phụ thuộc bề dày thành và diện tích bề mặt.
• Tá dược dính: trộn khô hoặc xát hạt với ethanol 95% – viên cứng, ít bở nhưng có thể hòa tan kém.
• Dùng ngoài: làm đặc kem, lotion, gel (với dung môi phù hợp); ổn định nhũ tương; màng lót miếng dán niêm mạc má.

Chất hóa dẻo tương hợp

Dibutyl phthalat, diethyl phthalat, dibutyl sebacat, triethyl citrat, tributyl citrat, acetyltributyl citrat, triacetin, monoglycerid acetyl hóa, dimethyl phthalat, benzyl benzoat, ester acid béo, dầu khoáng tinh chế, acid oleic, acid stearic, alcol stearylic, dầu thầu dầu, dầu ngô, long não…

Mô tả và tính chất

• Bột trơn chảy, trắng đến nâu nhạt, không vị.
• Tỷ trọng biểu kiến khoảng 0,4 g/cm³; nhiệt độ hóa thủy tinh 129–133 °C.
• Hút rất ít nước từ không khí ẩm, lượng nhỏ đó cũng bay hơi dễ.
• Không tan trong nước, glycerin, propylen glycol; tan trong nhiều dung môi hữu cơ (ethanol, cloroform, ester, hydrocarbon thơm) tùy mức thế.

Độ ổn định và bảo quản

Bền, hơi hút ẩm. Bền với kiềm (loãng và đặc) và dung dịch muối, nhưng nhạy với acid hơn các ester cellulose. Bị oxy hóa khi gặp ánh nắng/UV ở nhiệt độ cao – dùng chất chống oxy hóa và chất hấp thu vùng 230–340 nm. Bảo quản không quá 32 °C, khô ráo, xa nguồn nhiệt, không để cạnh peroxid và chất oxy hóa.

Tương kỵ

Tương kỵ với sáp parafin và sáp vi tinh thể.

Sản xuất

Cellulose tinh khiết (xơ bông, bột gỗ) xử lý bằng kiềm, sau đó ethyl hóa cellulose kiềm bằng cloroethan (RONa + C₂H₅Cl → ROC₂H₅ + NaCl).

An toàn và thao tác

Dùng rộng rãi trong thuốc uống, dùng ngoài, thực phẩm; không bị chuyển hóa khi uống nên không cung cấp năng lượng; được xem là không độc, không gây dị ứng, không kích ứng; WHO không quy định ADI. Do không chuyển hóa, không khuyến cáo dùng đường tiêm (có thể hại thận). Chất cháy được – tránh bụi mịn đạt nồng độ nổ; bột có thể kích ứng mắt.

Tình trạng pháp lý

• FDA xếp nhóm GRAS; được chấp nhận là phụ gia thực phẩm tại châu Âu (E462).
• Có trong FDA Inactive Ingredients Guide (viên nang, hỗn dịch, viên nén uống; nhũ tương dùng ngoài; âm đạo); có trong danh mục tá dược được chấp nhận của Canada.
• Có chuyên luận trong Ph.Eur. và USP-NF; có tiêu chuẩn trong Food Chemicals Codex.

Chất liên quan: hydroxyethyl cellulose, hydroxyethylmethyl cellulose, methylcellulose, hypromellose.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Ethylcellulose trong: Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: thiết kế của CPC1.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.