Ethyl oleat – chất dẫn dầu cho thuốc tiêm bắp, dung môi steroid

Ethyl oleat là ester của ethanol với acid béo cao phân tử, chủ yếu acid oleic. Trong bào chế, ethyl oleat là chất dẫn dạng dầu cho thuốc tiêm bắp – tính chất giống dầu hạnh nhân, dầu lạc nhưng ít nhớt hơn nhiều và được mô hấp thu nhanh hơn.

Thông tin nhanh

Applications

• Chất dẫn trong thuốc tiêm bắp; đã được đánh giá cho thuốc tiêm dưới da.
• Dung môi phù hợp cho steroid và hoạt chất thân dầu.
• Dung môi trong nang phân hủy sinh học cấy dưới da; vi nhũ tương chứa ciclosporin.

Mô tả và tính chất

• Chất lỏng dạng dầu linh động, vàng nhạt đến gần không màu; vị giống dầu ô liu, mùi nhẹ không ôi. USP-NF: có thể chứa chất chống oxy hóa thích hợp.
• Tỷ trọng 0,866–0,874; chiết suất 1,443–1,450; chỉ số iod 75–90; chỉ số xà phòng hóa 177–188.
• Độ nhớt chỉ khoảng 3,9 mPa·s ở 25 °C (dầu béo thường vài chục mPa·s).
• Sôi 205–208 °C (phân hủy một phần); đông đặc khoảng −32 °C; điểm chớp cháy 175 °C.
• Trộn lẫn với cloroform, ethanol 95%, ether, dầu béo, parafin lỏng và phần lớn dung môi hữu cơ; hầu như không tan trong nước.

Độ ổn định và bảo quản

• Bị oxy hóa khi tiếp xúc không khí (tăng chỉ số peroxid); vẫn trong ở 5 °C nhưng sẫm màu khi để lâu.
• Bảo quản trong bao bì nhỏ, đầy, kín, tránh ánh sáng, nơi khô mát; khi dùng dở nên thay không khí bằng nitơ hoặc khí trơ.
• Chất chống oxy hóa kéo dài hạn dùng: đựng chai thủy tinh màu hổ phách kèm tổ hợp propyl gallat, BHA, BHT và acid citric/ascorbic giúp bảo vệ trên 2 năm; hỗn hợp tối ưu được báo cáo là 0,03% (propyl gallat 37,5% + BHT 37,5% + BHA 25%).
• Tiệt khuẩn bằng nhiệt khô 150 °C trong 1 giờ.

Tương kỵ

Hòa tan một số loại cao su và làm trương các loại khác – chọn nút, ống bơm phù hợp; có thể phản ứng với chất oxy hóa.

An toàn và thao tác

Độc tính thấp, nhưng nên tránh nuốt; gây kích ứng mô rất nhẹ, chưa ghi nhận kích ứng khi tiêm bắp. Dùng kính và găng nitril; ethyl oleat cháy được.

Tình trạng pháp lý

• Có trong FDA Inactive Ingredients Guide (chế phẩm qua da).
• Có trong thuốc tiêm được cấp phép tại Anh; có trong danh mục tá dược được chấp nhận của Canada.
• Có chuyên luận trong Ph.Eur. và USP-NF.

Chất liên quan: methyl oleat (CAS 112-69-9), acid oleic, isopropyl myristat.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Ethyl Oleate trong: Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: công thức cấu tạo do CPC1 vẽ lại từ dữ liệu cấu trúc hóa học công khai.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.