Cellulose acetat – màng bán thấm cho viên bơm thẩm thấu, giải phóng kéo dài
Cellulose acetat là cellulose trong đó một phần hoặc toàn bộ nhóm hydroxyl được acetyl hóa. Trong bào chế, cellulose acetat nổi tiếng nhất với vai trò màng bán thấm của viên bơm thẩm thấu (osmotic pump), ngoài ra dùng để che vị và làm cốt giải phóng kéo dài.
Thông tin nhanh
| Tên khác | Acetyl cellulose, cellulose diacetate, cellulose triacetate |
| Số CAS | 9004-35-7 (cellulose acetat); 9035-69-2 (diacetat); 9012-09-3 (triacetat) |
| Cấu tạo | Có nhiều mức acetyl và độ dài mạch khác nhau, vì vậy KLPT dao động rộng |
| Nhóm chức năng | Tá dược bao, tá dược giải phóng kéo dài, tá dược độn viên nén và viên nang |
Ứng dụng trong bào chế
- Màng bao bán thấm cho viên nén (đặc biệt viên bơm thẩm thấu) và dạng cấy – cho giải phóng kéo dài có kiểm soát. Phối hợp với vật liệu khác, màng cellulose acetat còn cho giải phóng kéo dài mà không cần khoan lỗ trên màng.
- Che vị: bao hạt hoạt chất (ví dụ hạt paracetamol) trước khi dập viên nhai.
- Cốt dập thẳng giải phóng kéo dài: điều chỉnh bằng tỷ lệ hoạt chất/cellulose acetat và chất hóa dẻo; ít phụ thuộc KLPT và cỡ hạt cellulose acetat.
- Vi hạt giải phóng kiểm soát; màng trong hệ đưa thuốc qua da.
Một số cấp thương mại (Eastman)
| Cấp | Acetyl (%) | Hydroxyl (%) | Độ nhớt (mPa·s) | Khoảng nóng chảy (°C) | Mn |
|---|---|---|---|---|---|
| CA-320S | 32,0 | 8,7 | 210 | 230–250 | 38.000 |
| CA-398-3 | 39,8 | 3,5 | 11,4 | 230–250 | 30.000 |
| CA-398-10NF | 39,8 | 3,5 | 38 | 230–250 | 40.000 |
| CA-398-30 | 39,7 | 3,5 | 114 | 230–250 | 50.000 |
| CA-435-75 | 43,5 | 0,9 | — | 280–300 | 122.000 |
Mô tả và tính chất
- Bột, viên nhỏ trơn chảy hoặc vảy màu trắng đến trắng ngà; không vị, không mùi hoặc thoảng mùi acid acetic.
- Tỷ trọng biểu kiến dạng bột khoảng 0,4 g/cm³; nhiệt độ hóa thủy tinh 170–190 °C; khoảng nóng chảy 230–300 °C.
- Độ tan phụ thuộc mạnh mức acetyl: nói chung tan trong hỗn hợp aceton–nước, diclomethan–ethanol, dimethylformamid, dioxan; loại acetyl cao kén dung môi hơn.
- Dung dịch 10% trong dung môi hữu cơ có độ nhớt 10–230 mPa·s tùy cấp.
Tương kỵ
Tương kỵ với chất acid hoặc kiềm mạnh. Tương hợp với các chất hóa dẻo: diethyl phthalat, polyethylen glycol, triacetin, triethyl citrat.
Sản xuất
Xử lý cellulose tinh khiết cao với anhydrid acetic, xúc tác acid.
Mẹo pha chế
Khi pha dung dịch, luôn cho cellulose acetat vào dung môi, không làm ngược lại.
An toàn và thao tác
Dùng rộng rãi trong thuốc uống, được xem là không độc, không kích ứng. Bụi có thể kích ứng mắt – đeo kính. Như phần lớn bột hữu cơ, có nguy cơ nổ bụi; cellulose acetat là vật liệu cháy được.
Tình trạng pháp lý
- Có trong FDA Inactive Ingredients Guide (viên nén uống); có trong danh mục tá dược được chấp nhận của Canada.
- Có chuyên luận trong BP, Ph.Eur. và USP-NF.
Chất liên quan: cellulose acetat phthalat.
Nguồn tham khảo
Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Cellulose Acetate trong:
Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5.
Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006.
Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.
Ảnh minh họa: thiết kế của CPC1.
Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006.
Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định
hiện hành trước khi sử dụng.
