Alcol oleylic – chất làm mềm, tăng thấm qua da, nhũ hóa

Alcol oleylic ((Z)-9-octadecen-1-ol) là alcol béo không no C18, dạng lỏng ở nhiệt độ phòng. Chủ yếu dùng trong thuốc dùng ngoài làm chất làm mềm, chất tăng thấm qua da và chất nhũ hóa.

Thông tin nhanh

Tên khác	cis-9-Octadecen-1-ol, oleic alcohol, oleo alcohol, oleol; HD-Eutanol V PH, Ocenol
Số CAS	143-28-2
Công thức – KLPT	C₁₈H₃₆O – 268,48
Nhóm chức năng	Chất chống bọt, chất tăng hòa tan, chất làm mềm, chất nhũ hóa, chất tăng thấm qua da, tác nhân giải phóng kéo dài

Applications

Chủ yếu trong thuốc dùng ngoài; công thức phân phối thuốc qua da.
Phát triển oligomer nhiệt dẻo tiêm được, phân hủy sinh học.
Công thức khí dung insulin và albuterol (salbutamol).

Mô tả và tính chất

Chất lỏng dạng dầu màu vàng nhạt, tỏa khói cay khi đun nóng.
Nóng chảy 13–19 °C; điểm vẩn đục dưới 10 °C; tỷ trọng 0,850 g/cm³ (20 °C); chiết suất 1,458–1,460; điểm chớp cháy 170 °C; log P (octanol/nước) 7,50.
Tan trong ethanol 95% và ether; hầu như không tan trong nước.
Dược điển (Ph.Eur., USP): chỉ số hydroxyl 205–215; chỉ số iod 85–95.

Độ ổn định và bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô mát.

Sản xuất

Có tự nhiên trong dầu cá. Tổng hợp bằng khử Bouveault–Blanc butyl oleat với natri và alcol butylic, hoặc hydro hóa triolein có xúc tác kẽm cromit.

An toàn và thao tác

Nói chung được xem là không độc, không kích ứng ở mức dùng làm tá dược, dù đã có báo cáo viêm da tiếp xúc. Nghiên cứu độc tính cấp đường uống và qua da trên động vật với sản phẩm chứa 8% alcol oleylic cho thấy độc tính rất thấp; công thức 8% hoặc 20% cho chuột cống qua ống thông dạ dày đến 10 g/kg không gây tử vong hay độc tính. Thao tác theo biện pháp thông thường.

Tình trạng pháp lý

Có trong FDA Inactive Ingredients Guide (nhũ tương, thuốc mỡ dùng ngoài); có trong thuốc không tiêm được cấp phép tại Anh; có trong danh mục tá dược được chấp nhận của Canada.
Có chuyên luận trong Ph.Eur. và USP; có trong Japanese Pharmaceutical Excipients.

Chất liên quan: acid oleic; oleyl oleat (C₃₆H₆₈O₂, 532,9; CAS 3687-45-4) – trộn lẫn với cloroform, ether, hơi tan trong ethanol; octyldodecanol.

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Oleyl Alcohol trong: Rowe R.C., Sheskey P.J., Owen S.C. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 5. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2006. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: công thức cấu tạo do CPC1 vẽ lại từ dữ liệu cấu trúc hóa học công khai.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2006. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.