Cellaburat (cellulose acetat butyrat) – màng bán thấm, giải phóng kéo dài

Cellaburat (cellulose acetat butyrat, CAB) là ester hỗn hợp của cellulose, trong đó một phần nhóm hydroxyl được acetyl hóa và một phần được butyryl hóa. Trong bào chế, cellaburat là tá dược tạo màng, tạo màng bán thấm và tác nhân điều chỉnh giải phóng cho dạng uống giải phóng kéo dài.

Thông tin nhanh

Applications

• Hệ cung cấp thuốc uống giải phóng có điều chỉnh.
• Bơm thẩm thấu: thay thế cellulose acetat làm lớp màng bán thấm bao quanh nhân viên.
• Dạng rắn giải phóng có kiểm soát có khả năng chống hiện tượng “giải phóng ồ ạt do rượu” (alcohol-induced dose dumping).
• Ngoài dược phẩm: vật liệu kính áp tròng kỵ nước.

Mô tả và tính chất

• Bột hoặc hạt trắng tới trắng ngà, hơi hút ẩm.
• Ph.Eur. mô tả là cellulose được O-acetyl hóa và O-butyryl hóa một phần hoặc hoàn toàn, chứa 2,0–30,0% nhóm acetyl và 16,0–53,0% nhóm butyryl (chế phẩm khô); USP-NF cho phép 1,0–41,0% acetyl và 5,0–56,0% butyryl.
• Tỷ trọng 1,26 g/cm³; khối lượng riêng biểu kiến 0,224 g/cm³, sau gõ 0,256 g/cm³.
• Nhiệt độ chuyển thủy tinh (Tg) 151 °C; điểm chảy 230–240 °C; chiết suất 1,475.
• Độ tan: hầu như không tan trong nước và ethanol 95%; tan trong aceton, acid formic và hỗn hợp methanol – dicloromethan (1:1).

Độ ổn định và bảo quản

Trong điều kiện bất lợi kéo dài (nhiệt độ cao, độ ẩm cao) cellaburat bị thủy phân chậm, làm tăng acid tự do và hàm lượng nước. Bảo quản trong bao bì kín khí, nơi khô mát.

Tương kỵ

Tương kỵ với chất oxy hóa. Khuấy ester cellulose trong hydrocarbon không phân cực (toluen, xylen) có thể tích điện tĩnh, gây bắt lửa chớp nhoáng hoặc nổ; khi cho ester cellulose vào chất lỏng dễ cháy cần duy trì khí trơ trong thiết bị.

Sản xuất

Cho cellulose phản ứng với anhydrid acetic và anhydrid n-butyric với xúc tác base hữu cơ bậc ba hoặc acid mạnh.

An toàn và thao tác

• Đã dùng trong thuốc uống, nhìn chung được coi là an toàn. Có thể kích ứng da nhẹ; không gây mẫn cảm da trên chuột lang.
• LD₅₀ (chuột lang, qua da): trên 1,0 g/kg; (chuột cống, uống): trên 6,4 g/kg (liều cao nhất đã thử).
• Thao tác theo lưu ý thông thường; có biện pháp tránh nồng độ bụi dễ cháy trong không khí.

Tình trạng pháp lý

• Có trong FDA Inactive Ingredients Database (viên nén uống giải phóng kéo dài) và Canadian Natural Health Products Ingredients Database.
• Có chuyên luận trong BP, Ph.Eur., USP-NF.

Chất liên quan

Cellulose acetat, cellulose acetat phthalat (CAP).

Nguồn tham khảo

Nội dung được CPC1 biên soạn, tóm lược có chọn lọc từ chuyên luận Cellaburate trong: Sheskey P.J., Cook W.G., Cable C.G. (chủ biên). Handbook of Pharmaceutical Excipients, ấn bản 8. Pharmaceutical Press (London) & American Pharmacists Association (Washington DC), 2017. Bài viết không sao chép nguyên văn tài liệu gốc; các số liệu kỹ thuật được dẫn lại từ tài liệu này.

Ảnh minh họa: thiết kế của CPC1.

Lưu ý: thông tin mang tính tham khảo cho người làm chuyên môn bào chế, dựa trên ấn bản năm 2017. Tiêu chuẩn chất lượng và tình trạng pháp lý có thể đã thay đổi — luôn đối chiếu dược điển và quy định hiện hành trước khi sử dụng.